科研实验用，TPGS-COOH羧基修饰维生素E聚乙二醇琥珀酸酯

TPGS-COOH羧基修饰维生素E聚乙二醇琥珀酸酯外观呈现白色固体或者粘稠液体。

溶于大部分有机溶剂,和水有很好的溶解性。

长期保存需要在-20℃,避光,干燥条件下存放注意取用一定要干燥,避免频繁的溶解和冻干。

维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(简称TPGS)是维生素E的水溶性衍生物,由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯TPGS是由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇(PEG1000的羟基酯化而成的安全的高分子材料。

TPGS除了拥有PEG的优点体内长循环、半衰期延长、提高药物的细胞摄取)外在药物传递系统的应用中还具有更大的优势一是可以提高药物包封率。能增强纳米粒的细胞摄取因而增加癌细胞的死亡率;二是TPGS具有生育酚酯的结构从而有一定的抗氧化性这有助于增加制剂的稳定性;三是可应用于前药设计提高生物利用度。此外TPGS还是一种有效的P-gp 抑制剂它通过与P-gp 上非转运活性位点结合导致P-gp构象改变进而丧失转运功能。

TPGS活化方法仅做参考用琥珀酸酐DMAPTEA溶解到无水二氧六环中

用1倍量的TPGS5倍量的DMAP5倍量的丁二酸酐在氯仿中回流一个晚上氯仿回流是60度反映结束后加乙醇TPGS就会沉淀出来离心去掉上清液即可。

应用案例分享通过开环反应活化TPGS得到TPGS-COOH以TPGS-COOH为稳定剂制备得到TPGS-COOH修饰氧化镓纳米粒进一步通过酰胺反应成功嫁接抗ICAM1单克隆抗体制备得到I-TPGS修饰氧化镓纳米粒(I-TPGS/Ga2O3);通过氧化镓纳米粒有效吸附TIG制得分散性良好的粒径为15.33±1.26nm的I-TPGS修饰载药氧化镓纳米粒(I-TPGS/Ga2O3/TIG)该纳米粒载药量为8.46±0.51％具有良好的稳定性可持续释放药物至72h。

VE聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)是由VE琥珀酸酯与聚乙二醇酯化反应而得,它既含有VE亲脂基团,又含有聚乙二醇长链的亲水基团,是一种非离子型表面活性剂.可用作增溶剂、乳化剂、吸收增强剂、水溶性VE的原料等

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